Prvi korak ka izbjeljivanju kože: Inhibiranje proizvodnje melanina
Melanin je primarni pigment koji utiče na bjelinu kože, tako da je inhibicija njegove proizvodnje prirodno najvažniji krajnji cilj proizvoda za izbjeljivanje. Melanin se proizvodi unutar melanocita, koji se nalaze u bazalnom sloju epiderme. Stoga ovi funkcionalni sastojci moraju prodrijeti u kožu i doći do bazalnog sloja da bi izvršili svoje djelovanje. Ovo je relativno težak problem za rješavanje jer je teško probiti prirodnu barijeru stratum corneuma.

Drugi korak ka izbjeljivanju kože: blokiranje transporta melanina
Nakon što se melanin proizvodi unutar melanocita, melanosomi se transportuju duž dendritskih procesa melanocita do okolnih keratinocita, utičući na boju kože. Inhibitori transporta melanina mogu usporiti brzinu kojom se melanosomi prenose u keratinocite, smanjujući sadržaj melanina u svakom sloju epidermalne ćelije, čime se postiže efekat izbjeljivanja.
Treći korak u izbjeljivanju je piling. Ove supstance omekšavaju stratum corneum, ubrzavaju odlaganje mrtvih ćelija i potiču epidermalni metabolizam. To uzrokuje da se melanosomi koji su ušli u epidermu osipaju tokom brzog obnavljanja epiderme, čime se smanjuje njihov utjecaj na boju kože. Primjeri uključuju glikolnu kiselinu i keratinolitičke enzime.
